肾上腺素的作用与应用 和龙华图

肾上腺素的作用与应用 和龙华图

　　[性状]为白色或黄白色结晶性粉末;无臭，味苦;遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色。在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。常用其盐酸盐，易溶于水。


　　[规格]盐酸肾上腺素注射液(1njectioA-drenalini Hydrochloridi):每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%

　　[贮藏]避光，于冷暗处密闭保存。

　　肾上腺素旧称"副肾上腺素"，一般作用是使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩。

　　肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高，传导加速，心输出量增多。对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能对心肌产生正性变时，正性变力，正性变传导作用，平滑肌痉挛。

　　药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与DNA相似。肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

　　1、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用，positive klinotropic effect)。心室纤颤。

　　2、血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。此外，体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势，故呈舒张作用;也能舒张冠状血管，机制见去甲肾上腺素。

　　3、血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配，使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高。此外，肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体，促进肾素的分泌。


　　4.肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

　　5、代谢能提高机体代谢，治疗量下，可使耗氧量升高20%~30%，在人体，由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外，肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。

　　作用用途

　　该品直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛;对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。

　　生理作用

　　肾上腺素一般作用使心脏收缩力上升;心脏、肝和筋骨的血管扩张和皮肤、黏膜的血管缩小。在药物上，肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏，或是哮喘时扩张气管。对皮肤、黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张，改善心脏供血。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用，可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。肾上腺素能刺激α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

　　心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用)。

　　临床应用

　　用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

　　用法用量

　　1.常用于抢救过敏性休克，如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5~1mg，也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml)，如疗效不好，可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。

　　2.抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以0.25~0.5mg心内注射，同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停，亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。

　　3.治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg，3~5分钟即见效，但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。

　　4.与局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副反应，亦可减少手术部位的出血。

　　5.制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。

　　6.治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml，必要时再以上述剂量注射1次。

　　注射剂量

　　常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg~1mg。

　　1.心跳骤停 将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入，五分钟后根据病情可再次用药，同时配合心脏按压、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。

　　2.支气管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg，必要时可反复注射。

　　3.过敏性疾病 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于过敏性休克时，还可用该品0.1mg~0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取该品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理盐水中静脉滴注。

　　4.与局麻药合用加少量(约1∶500 000~200 000)于局麻药(普鲁卡因)内，总量不超过0.3mg。

　　5.局部粘膜止血将纱布浸以该品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血处。

　　不良反应

　　1.全身反应:治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高，尿潴留、支气管及肺水肿，短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢，引起激动、呕吐及肌强直，甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时，可引起血压骤升、心律失常，严重者可发展为脑溢血、心室颤动。

　　2.眼用时反应:眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎;长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。

　　相互作用

　　1.洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品与上述药物合用可致心律失常，甚至出现心室颤动。

　　2.与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用，可增强血管收缩，导致高血压或外周组织缺血。

　　3.与硝酸酯类药合用，可导致低血压，硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。

　　4.与麻黄素并用，对周围小动脉收缩作用呈协同作用，引起血压剧烈上升，对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。

　　5.与降血糖药合用，降低后者的降血糖作用。

　　6.β-受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用，合用须慎重。

　　7.三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用，导致心律失常、高血压或心动过速。

　　8.与胍乙啶、利血平合用，该品效应增强，产生高血压及心动过速，而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。

　　9.禁与碱性药物配伍。药品性状发生改变，禁止使用。

　　10.与α受体阻断剂合用，可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂，可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。

　　11.普鲁卡因引起的休克，如用该品抢救，可引起室颤。

　　12.用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时，禁用该品。以免心肌应急性增高，引起严重的心律失常。

　　13.与异丙肾上腺素、去甲肾上腺素(三联液)或加阿托品组成四联液，可用于心脏复苏，效果好。

　　14、与灰压敏并用，呈协同的血管扩张效应，对心脏的兴奋作用也增强。

　　15.与吩噻嗪类药物并用，可导致严重休克。

　　16.与甲状腺激素并用，可使血压显著升高，诱发心血管意外。

　　17.利尿药使血容量及血钠降低时，可减弱该品的升压作用。

　　【单选题】

　　下列关于肾上腺素说法错误的是

　　A.与局麻药合用有利局部止血和延长药效。

　　B.用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救

　　C.肾上腺素能激动支气管平滑肌的β1受体，发挥强大舒张作用

　　D.与α受体阻断剂合用，可致严重低血压

　　E.普鲁卡因引起的休克，如用该品抢救，可引起室颤

　　【答案】C。解析：肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大舒张作用，其余选项均正确。

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